advertisement

P ka

57 %
43 %
advertisement
Information about P ka
Education

Published on March 10, 2014

Author: clasesdefarmacologia

Source: slideshare.net

advertisement

pKa de FÁRMACOS Y ABSORCIÓN UNIVERSIDAD CATÓLICA DE SALTA FAC. DE CS AGRARIAS Y VETERINARIAS Farm. Pablo F. Corregidor

TEORIAS ACIDO-BASE TEORIA DE ARRHENIUS: Un acido es una especie que en solución, produce iones H+ . Una base es una especie que en solución, produce iones OH- . A-H A- + H+ B+ +OH- B-OH

TEORIAS ACIDO-BASE TEORIA DE BRONSTED-LOWRY: Un ácido es una especie que puede ceder iones H+ en solución. Una base es una especie que puede aceptar iones H+ en solución. Se trata de una competencia por el H+ entre el acido y la base. A-H + B A- + B-H+

Ácidos: aquellos que en solución producen una concentración de H+ mayor que el agua. ([H+ ] > 10-7 ) Bases: aquellas que en solución producen una concentración de OH- mayor que la del agua. ([OH- ] > 10-7 ) H2O H+ + OH- Kw = [H+ ][OH- ] = 10-14

FUERZA DE LOS ÁCIDOS Los ácidos pueden ser fuertes o débiles. Dicha fortaleza se describe mediante una CONSTANTE DE ACIDÉZ (Ka): A mayor Ka: mas fuerte el ácido.( ) A menor Ka: mas débil el ácido(mas fuerte la base). ( ) H-A H+ + A- Ka = [H+][A-] [A-H]

LA MAYORIA DE LOS FARMACOS SON ACIDOS O BASES DEBILES

Ec. de Hendersson-Hasselbach (ácidos) pKa = pH - log [A- ]/[AH] pKa = pH + log [HA]/[A- ] H-A H+ + A- Ka = [H+][A-] [A-H]

B-H+ H+ + B Ka = [H+][B] [B-H+] pKa = pH - log [B]/[BH+] pKa = pH + log [BH+]/[B] Ec. de Hendersson-Hasselbach (bases)

pKa DEFINICIÓN: pH del medio al cual las concentraciones de las especies sin disociar y disociada es la misma. pH del medio al cuál la sustancia se encuentra un 50% en la forma disociada y el otro 50% sin disociar. pH del medio al cuál la sustancia se encuentra disociada en un 50%.

Reglas Drogas Acidas – se vuelven mas NO ionizadas en pH ácido Drogas Basicas – se vuelven mas NO ionizadas en pH básico Droga Acida Droga Basica Compartimento Con pH ácido Compartimento Con pH básico

Reglas Drogas Acidas – se vuelven mas NO ionizadas en pH ácido Drogas Basicas – se vuelven mas NO ionizadas en pH básico Droga Acida Droga Basica Compartimento Con pH ácido Compartimento Con pH básico NO-ionizada

Reglas Drogas Acidas – se vuelven mas NO ionizadas en pH ácido Drogas Basicas – se vuelven mas NO ionizadas en pH básico Droga Acida Droga Basica Compartimento Con pH ácido Compartimento Con pH básico NO-ionizada NO-ionizada

Reglas Drogas Acidas – se vuelven mas NO ionizadas en pH ácido Drogas Basicas – se vuelven mas NO ionizadas en pH básico Droga Acida Droga Basica Compartimento Con pH ácido Compartimento Con pH básico NO-ionizada NO-ionizadaIONIZADA

Reglas Drogas Acidas – se vuelven mas NO ionizadas en pH ácido Drogas Basicas – se vuelven mas NO ionizadas en pH básico Droga Acida Droga Basica Compartimento Con pH ácido Compartimento Con pH básico NO-ionizada NO-ionizada IONIZADA IONIZADA

Reglas Hidrofilica = Molécula Ionizada (cargada) Lipofilica = Molécula No-ionizada (sin carga) Molécula Lipofílica penetra las membranas Molécula Hidrofílica se disuelve en agua

Dependiendo de si la molécula está ionizada o no, se determinará si puede atravezar la membrana celular MEMBRANACELULAR + Molecula Ionizada Molécula No-Ionizada

Se necesitan 3 cosas para decidir si la droga se encuentra MAYORITARIAMENTE en la forma lipofílica o hidrofílica 1. Si la droga es ácida ó básica. 2. El pKa de la droga (pH al cuál la cantidad de moléc. No ionizadas = cantidad de moléculas ionizadas). 3. pH del medio en el que será colocada la droga.

Ud. debe ser capaz de: Predecir en que forma se encuentra mayoritariamente, IONIZADA o NO- IONIZADA. Indicar si la mayoría de la droga se encuentra en su forma LIPOFILICA o NO-LIPOFILICA. Predecir si la mayoría puede ser absorbida a través de la membrana o disolverse en agua.

ABSORCION EN MUSCULO ESQUELETICO Y TEJIDO CELULAR SUBCUTANEO Las drogas se absorben principalmente a través de los poros de los capilares sanguíneos o, si su tamaño molecular no permite el pasaje por poros, lo hacen por vía linfática. De esta forma, el hecho de que una droga esté muy ionizada no impide su rápida absorción. Por estas vías, la liposolubilidad elevada resulta en una absorción más lenta (especialmente si se administran en solventes lipídicos como el aceite de oliva), debido a que las drogas deben disolverse previamente en el líquido intersticial para poder absorberse.

Droga ácida = Molécula No ionizada = Molécula Ionizada Las drogas ácidas – se vuelven mas NO ionizadas en pH ácido pH 2 N I pH 6 N I pH 9 I pH 8 IN

Droga ácida = Molécula No ionizada = Molécula Ionizada Las drogas ácidas – se vuelven mas NO ionizadas en pH ácido pH 2 N I pH 6 N I pH 9 I pH 8 IN Cuál es el pKa para esta droga?Cuál es el pKa para esta droga?

Drogas Básica = Moléculas No ionizadas = Moléculas Ionizadas Drogas Basicas – se vuelven mas NO ionizadas a pH básico pH 9 N I pH 8 N I pH 2 I pH 6 IN Cuál es el pKa para esta droga?Cuál es el pKa para esta droga?

EJEMPLOS

Droga AcidaAcida pKa = 66 pH = 22 (estómago) Se absorberá bien en estomagoestomago? ==================================== pH = 1 pH = 12  No-ionizada Ionizada  pKa ↓ pH=6 pH 2pH 2 ▼▼ Mas droga se encuentra en la forma NO-IONIZADAMas droga se encuentra en la forma NO-IONIZADA Está lista para absorberse en estómago ? SISI

Droga AcidaAcida pKa = 66 pH = 6.56.5 (duodeno) Se absorberá bien en intestinointestino? ==================================== pH = 1 pH = 12  No-ionizada Ionizada  pKa ↓ pH=6 pH 6,5pH 6,5 ▼▼ Mas droga se encuentra en la forma IONIZADAMas droga se encuentra en la forma IONIZADA Está lista para absorberse en intestino? NONO

Droga AcidaAcida pKa = 66 pH = 7.47.4 (SC) Se absorberá bien en InyecciónInyección SubcutáneaSubcutánea ? ==================================== pH = 1 pH = 12  No-ionizada Ionizada pKa ↓ pH=6 pH 7.4pH 7.4 ▼▼ Mas droga se encuentra en la formaMas droga se encuentra en la forma IONIZADAIONIZADA Está lista para absorberse en inyección SC? NONO

Droga BasicaBasica pKa = 77 pH = 22 (estómago) Se absorberá bien en estómagoestómago? ==================================== pH = 1 pH = 12  Ionizada No-Ionizada  pKa ↓ pH=7 pH 2pH 2 ▼▼ Está lista para absorberse en estomago? NoNo Mas droga se encuentra en la formaMas droga se encuentra en la forma IONIZADAIONIZADA

Droga BasicaBasica pKa = 77 pH = 7.47.4 (SC) Se absorberá bien en InyecciónInyección SCSC ? ==================================== pH = 1 pH = 12 pKa ↓ pH=7 pH 7.4pH 7.4 ▼▼ Se absorberá totalmente en INYECCíÓN SC ? SISI Mas droga se encuentra en la forma NO-IONIZADAMas droga se encuentra en la forma NO-IONIZADA No-Ionizada  Ionizada

BIODISPONIBILIDAD Se entiende por biodisponibilidad a la fracción biodisponible de una droga administrada en un medicamento dado y a la velocidad con que esa droga llega a la circulación sistémica. A menudo, el término biodisponibilidad se usa como sinónimo de fracción biodisponible. BD = D – PS BD: biodisponibilidad. D: dosis PS: Eliminación Presistemica=no absorbida o eliminada antes de llegar al ventrículo izquierdo.

FRACCIÓN DE BIODISPONIBILIDAD Se denomina fracción biodisponible (F) a la fracción de la dosis administrada, que llega a la circulación sistémica: F = BD/D

FIN

PROBLEMA 1 PROBLEMAS PARA HACER EN TRABAJOS PRACTICOS

PROBLEMA 1 El pka del ácido acetilsalicílico (AAS) es de 3.5; suponiendo que el pH del duodeno es de 6.5 y el del estómago es de 2.0 : ¿Cuál es la estructura que se verá más favorecida en cada órgano? ¿En cuál de ellos se absorberá más rápido? Fundamente su respuesta. ¿Qué sucedería con la velocidad de absorción si en el momento de la administración del AAS se alcaliniza el estómago? Fundamente su respuesta.

PROBLEMA 2 El pKa de la clonidina es de 8,30; calcule el lugar del aparato digestivo en cuál se verá favorecida la absorción por vía oral.

PROBLEMA 3 Usted dispone de la droga A que es ácida cuyo pKa es 3. La administra por vía oral. La dosis es de 100 mg y la fracción biodisponible es 0,3. Se elimina exclusivamente por riñón. Calcule la dosis que llega a la biofase. Calcule los mg de la especie que puede absorberse.

PROBLEMA 4 La droga X tiene una vida media de 6 horas y se administra por vía oral. Su fracción biodisponible es 0,3 debido a su efecto de primer paso hepático. Luego de una dosis alcanzan la circulación sistémica 70 mg. a) Calcule la dosis administrada de la droga X. b) Calcule la concentración plasmática del fármaco en ng/ml a las 48 hrs. Suponga que se distribuye en un volumen de 20L.

Add a comment

Related presentations

Related pages

P!ka . Za piko na i.

P!ka . Za piko na i. 3,126 likes · 120 talking about this. www.pikazapiko.com pika.zapikonai@gmail.com
Read more

Klemme Architekten

Quelle: KA+P: HAUS AM SCHLOSS - Montag, 04. Juni 2012 : In direkter Nachbarschaft zum Kurfürstlichen Schloss Mainz entsteht ein neues Wohn- und ...
Read more

Europabad Karlsruhe - Erlebnisbad // Sauna // Spa

KA-Bädernews. 14 Januar 2016. Neues von den Karlsruher Bädern. Die neue Green Viper im Europabad Karlsruhe. Die Wellness-Oase Therme Vierordtbad und was ...
Read more

Ka - Wikipedia, the free encyclopedia

KA, a carbonated drink produced by the company A.G. Barr; KA, law enforcement jargon for "known associate" Ka (Egyptian soul), ancient Egyptian concept of ...
Read more

KiKA - Dein Programm bei KiKA

Schau nach, welche Sendungen bei KiKA zu sehen sind.
Read more

KA.P.MODEN

KA.P.MODEN
Read more

Europabad Karlsruhe - Spa

Lassen Sie sich verwöhnen in Ihrer Wohlfühloase im Europabad Karlsruhe. Buchungen an spa@ka-baeder.de oder telefonisch unter 0721 160 224 49.
Read more

Meerbusch, Stadt - Heiraten - Der Zeitplan - FindCity

FindCity: Der Zeitplan - Hochzeitsbroschüre Meerbusch: Ratgeber zum Thema Heiraten mit Infos über Hochzeitsplanung, Standesamt, Formalitäten, Anmeldung ...
Read more

Güde Saugschlauch KA4P (94440) Saugschlauch: Gartenpumpe ...

Gardena Classic Tauchpumpe 6000 (1777-20) Gardena Comfort Hauswasserwerk 5000/5 eco; Metabo P 4000 G; Güde Tiefbrunnenpumpe GTT 900; Tallas E 160 NA
Read more

Dobiaschofsky Auktionen AG : Künstlerliste

p. paeschke, paul pagni, riccardo paling, johannes jacobus palÉzieux, gÉrard de panayotidis, nakis paolo (eigtl. mÜller, paul jakob) papageorge, aristide
Read more