Hipoglucemiantes Orales

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Information about Hipoglucemiantes Orales

Published on February 5, 2009

Author: yusimacks

Source: slideshare.net

HIPOGLUCEMIANTES ORALES

sulfonilureas 1ra generacion Tolbutamida (ORINASE) Clorpropamida (DIABINESE) Tolazamida (TOLINASE) Acetohexamida (DYMELOR) 2da generacion Gliburida (MICRONASE) Glipizida (GLUCOTROL) Glicazida (DIAMICRON) Glimepirida (AMIRYL)

1ra generacion

Tolbutamida (ORINASE)

Clorpropamida (DIABINESE)

Tolazamida (TOLINASE)

Acetohexamida (DYMELOR)

2da generacion

Gliburida (MICRONASE)

Glipizida (GLUCOTROL)

Glicazida (DIAMICRON)

Glimepirida (AMIRYL)

SULFONILUREAS Mecanismo de accion: Causan hipoglicemia al estimular la liberacion de insulina a partir de las celulas B del pancreas Reducen la degracion de la insulina por el higado Estimulan la libreracion de somatostatina y suprimen levemente la salida de glucagon

Mecanismo de accion:

Causan hipoglicemia al estimular la liberacion de insulina a partir de las celulas B del pancreas

Reducen la degracion de la insulina por el higado

Estimulan la libreracion de somatostatina y suprimen levemente la salida de glucagon

Absorcion, biotranformacion y excrecion Administrarse 30 min antes de la comida Union a proteinas: 90-99% Vol. Disitribucion: 0.2 l/kg Semivida : variable Metabolizan: higado Excreta: orina

Administrarse 30 min antes de la comida

Union a proteinas: 90-99%

Vol. Disitribucion: 0.2 l/kg

Semivida : variable

Metabolizan: higado

Excreta: orina

Reacciones adversas HIPOGLUCEMIA COMA NAUSEAS VOMITO ICTERICIA COLESTATICA AGRANULOCITOSIS ANEMIAS APLASICAS REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD DERMATOLOGIAS HIPONATREMIA

HIPOGLUCEMIA

COMA

NAUSEAS

VOMITO

ICTERICIA COLESTATICA

AGRANULOCITOSIS

ANEMIAS APLASICAS

REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD

DERMATOLOGIAS

HIPONATREMIA

Aplicaciones terapeuticas Controlar hiperglucemia en DMT-2 CONTRAINDICACIONES DMT-1 Embarazo Amamantamiento Insuficiencia hepatica Insuficiencia renal

Controlar hiperglucemia en DMT-2

CONTRAINDICACIONES

DMT-1

Embarazo

Amamantamiento

Insuficiencia hepatica

Insuficiencia renal

dosis Tolbutamida Inicial: 500mg 2 veces al dia Dosis total: 3000mg Tolazamida y clorpropamida 100-250mg/dia Glibenclamida 2.5-5mg/dia Glipizida 5mg/dia Dosis max. 40mg Gliclazida Dosis inicial: 40-80mg/dia Dosis max: 320mg Glimepirida Dosis inicial: 0.5mg/dia Dosis max: 8mg/dia

Tolbutamida

Inicial: 500mg 2 veces al dia

Dosis total: 3000mg

Tolazamida y clorpropamida

100-250mg/dia

Glibenclamida

2.5-5mg/dia

Glipizida

5mg/dia

Dosis max. 40mg

Gliclazida

Dosis inicial: 40-80mg/dia

Dosis max: 320mg

Glimepirida

Dosis inicial: 0.5mg/dia

Dosis max: 8mg/dia

tolbutamida Estimula la secreción de insulina por las células B de los islotes de LangeNhans, sin estimular, aparentemente, su síntesis. Disminuye la concentración plasmática de glucosa sólo en pacientes cuyo páncreas es capaz de sintetizar insulina.

INDICACIONES TERAPEUTICAS : Hipoglucemiante oral para el tratamiento de la diabetes mellitus no complicada, sin tendencia a la cetosis. Pacientes en los cuales los tratamientos con otros hipoglucemiantes orales han fracasado.

Hipoglucemiante oral para el tratamiento de la diabetes mellitus no complicada, sin tendencia a la cetosis.

Pacientes en los cuales los tratamientos con otros hipoglucemiantes orales han fracasado.

CONTRAINDICACIONES : Formales: Acidosis, cetoacidosis o cetosis significativas, cirugía mayor, coma diabético, diabetes tipo I (insulinodependiente), infecciones, quemaduras o traumas severos. Relativas: Disfunción renal, hepática y tiroidea, embarazo y fiebre elevada.

Formales: Acidosis, cetoacidosis o cetosis significativas, cirugía mayor, coma diabético, diabetes tipo I (insulinodependiente), infecciones, quemaduras o traumas severos.

Relativas: Disfunción renal, hepática y tiroidea, embarazo y fiebre elevada.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS : Que requieren atención médica: Síntomas de hipoglucemia por dosis excesiva (ansiedad, escalofríos, debilidad, náusea, piel fría y pálida, sudoración fría, taquicardia). Reacciones raras: Heces de color pálido, ictericia, orina oscura, faringitis infecciosa por agranulocitosis, sangrados o derrames sanguíneos frecuentes por trombocitopenia. Reacciones que requieren atención médica sólo si persisten o son molestas: Frecuentes: Anorexia, cefalea, diarrea, dolor epigástrico, náuseas y vómito. Poco frecuentes: Erupciones cutáneas. Raras: Aumento en la sensibilidad de la piel a las reacciones solares.

Que requieren atención médica:

Síntomas de hipoglucemia por dosis excesiva (ansiedad, escalofríos, debilidad, náusea, piel fría y pálida, sudoración fría, taquicardia).

Reacciones raras:

Heces de color pálido, ictericia, orina oscura, faringitis infecciosa por agranulocitosis, sangrados o derrames sanguíneos frecuentes por trombocitopenia.

Reacciones que requieren atención médica sólo si persisten o son molestas:

Frecuentes: Anorexia, cefalea, diarrea, dolor epigástrico, náuseas y vómito.

Poco frecuentes: Erupciones cutáneas.

Raras: Aumento en la sensibilidad de la piel a las reacciones solares.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION : Dosis: dosis inicial: De 1.5 a 2.0 g al día dosis de sostén: 0.5 a 1.0 g Vía de administración: Oral. PRESENTACIONES: ARTOSIN 0.5 g: Cajas con 20, 40 ó 50 tabletas redondas. ARTOSIN1.0 g: Caja con 15 tabletas oblongas.

Dosis:

dosis inicial: De 1.5 a 2.0 g al día

dosis de sostén: 0.5 a 1.0 g

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIONES:

ARTOSIN 0.5 g: Cajas con 20, 40 ó 50 tabletas redondas.

ARTOSIN1.0 g: Caja con 15 tabletas oblongas.

clorpropamida estimulación de la síntesis y descarga de la insulina endógena, un efecto que depende del funcionamiento de las células b en el páncreas.

framacocinetica absorbe con rapidez en el aparato gastrointestinal. Se detecta en la sangre en el transcurso de 1 hora niveles máximos: 2-4 hrs se metaboliza y se excreta en la orina. La vida media: 36 horas. De 80 a 90% se excreta en la orina en el transcurso de 96 horas. Efecto máximo:3 y 6 horas

absorbe con rapidez en el aparato gastrointestinal.

Se detecta en la sangre en el transcurso de 1 hora

niveles máximos: 2-4 hrs

se metaboliza y se excreta en la orina.

La vida media: 36 horas.

De 80 a 90% se excreta en la orina en el transcurso de 96 horas.

Efecto máximo:3 y 6 horas

INDICACIONES TERAPEUTICAS : Diabetes tipo 2 Terapia combinada-biguanidas: El uso concomitante de clorpropamida con una biguanida (fenformin, metformin) está indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus estable no complicada tipo 2 no cetónica Diabetes insípida

Diabetes tipo 2

Terapia combinada-biguanidas: El uso concomitante de clorpropamida con una biguanida (fenformin, metformin) está indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus estable no complicada tipo 2 no cetónica

Diabetes insípida

CONTRAINDICACIONES : Hipersensibilidad conocida a cualquier componente del medicamento. Diabetes complicada con cetoacidosis, con o sin coma Diabetes tipo 1.

Hipersensibilidad conocida a cualquier componente del medicamento.

Diabetes complicada con cetoacidosis, con o sin coma

Diabetes tipo 1.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS : Sistema nervioso central y periférico: Mareo y cefalea. Reacciones endocrinas: síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (HAD) retención excesiva de agua e incluyen hiponatremia, osmolaridad sérica baja y una elevada osmolaridad urinaria. Reacciones gastrointestinales: náusea diarrea vómito anorexia y hambre

Sistema nervioso central y periférico:

Mareo y cefalea.

Reacciones endocrinas:

síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (HAD)

retención excesiva de agua e incluyen hiponatremia, osmolaridad sérica baja y una elevada osmolaridad urinaria.

Reacciones gastrointestinales:

náusea

diarrea

vómito

anorexia y hambre

Reacciones hematológicas: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica anemia aplásica Hígado/biliar: ictericia colestásica porfiria hepática Metabólico/nutricional: Hipoglucemia Piel y anexos: Prurito La urticaria y las reacciones maculopapulares

Reacciones hematológicas:

leucopenia, agranulocitosis,

trombocitopenia, anemia hemolítica

anemia aplásica

Hígado/biliar:

ictericia colestásica

porfiria hepática

Metabólico/nutricional:

Hipoglucemia

Piel y anexos:

Prurito

La urticaria y las reacciones maculopapulares

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION : El tratamiento de diabetes tipo 2 Dosis inicial: 250 mg diarios. Dosis de mantenimiento 250 mg diarios. dosis de 100 a 125 mg diarios 500 mg diarios Deberán evitarse dosis de mantenimiento mayores de 750 mg diarios. Diabetes insípida: Dosis diarias: 100 a 500 mg para niños mayores y adultos PRESENTACION: Frasco con 100 tabletas de 250 mg de clorpropamida.

El tratamiento de diabetes tipo 2

Dosis inicial: 250 mg diarios.

Dosis de mantenimiento

250 mg diarios.

dosis de 100 a 125 mg diarios

500 mg diarios

Deberán evitarse dosis de mantenimiento mayores de 750 mg diarios.

Diabetes insípida:

Dosis diarias: 100 a 500 mg para niños mayores y adultos

PRESENTACION: Frasco con 100 tabletas de 250 mg de clorpropamida.

GLIPIZIDA A nivel pancreático, estimula la primera fase de secreción de insulina y a nivel periférico aumenta la captación de glucosa mediada por insulina. La Glipizida potencializa el efecto de la insulina por incremento del número de receptores de insulina, reduciendo la glucogenolisis hepática y facilitando la captación y metabolismo de la glucosa por el músculo.

Farmacocinética: Absorcion rapida niveles plasmáticos máximos:1 a 2 horas vida media: 2 y 4 horas. El volumen de distribución:11 lt. 98 a 99% se fija a proteína Entre 72 y 85% no es alterado 65 a 68% de la dosis es eliminada en la orina 5% eliminado en las heces fecales. administra 30 minutos antes de los alimentos.

Absorcion rapida

niveles plasmáticos máximos:1 a 2 horas

vida media: 2 y 4 horas.

El volumen de distribución:11 lt.

98 a 99% se fija a proteína

Entre 72 y 85% no es alterado

65 a 68% de la dosis es eliminada en la orina

5% eliminado en las heces fecales.

administra 30 minutos antes de los alimentos.

INDICACIONES TERAPEUTICAS : control de la diabetes mellitus tipo 2, en pacientes con o sin sobrepeso CONTRAINDICACIONES : embarazo diabetes tipo 1 cetoacidosis diabética coma diabético disfunción tiroidea severa insuficiencias renal y hepática severas infecciones o reacciones febriles gangrena trauma severo procedimientos de cirugías mayores contraindicada en niños.

control de la diabetes mellitus tipo 2, en pacientes con o sin sobrepeso

CONTRAINDICACIONES :

embarazo

diabetes tipo 1

cetoacidosis diabética

coma diabético

disfunción tiroidea severa

insuficiencias renal y hepática severas

infecciones o reacciones febriles

gangrena

trauma severo

procedimientos de cirugías mayores

contraindicada en niños.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS : náusea vómito dolor epigástrico rozaduras prurito eritema reacciones maculopapilares o morbiliformes. dolor de cabeza, mareos y vértigo. debilidad, vista borrosa trombocitopenia

náusea

vómito

dolor epigástrico

rozaduras

prurito

eritema

reacciones maculopapilares o morbiliformes.

dolor de cabeza, mareos y vértigo.

debilidad, vista borrosa

trombocitopenia

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION : No es recomendable emplear dosis mayores de 40 mg/día. Vía de administración: Oral. Vía de administración: Oral. Concentración de glucosa en sangre (mg/dl) MINODIAB* (mg) Tomas al día 126 a 139 5 1 140 a 169 10 1 170 a 199 15 1 200 a 229 20 2 230 a 259 25 2 260 a 279 30 2 >280 40 2

PRESENTACIONES : Caja con 30 comprimidos ranurados de 5 mg en blister pack. Caja con 100 comprimidos ranurados de 10 mg en blister pack. Caja con 30 comprimidos ranurados de 10 mg en blister pack.

Caja con 30 comprimidos ranurados de 5 mg en blister pack.

Caja con 100 comprimidos ranurados de 10 mg en blister pack.

Caja con 30 comprimidos ranurados de 10 mg en blister pack.

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