Farmacos antifungicos

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Published on March 2, 2014

Author: RenatoSoaresdeMelo

Source: slideshare.net

FARMACOS ANTIFUNGICOS DRA. ELIZABETH BLANCO ZABALA

Caracteristicas de la micosis A efectos terapéuticos resulta útil clasificar las infecciones por hongos en:  superficiales  profundas y sistémicas

Micosis superficial Dermatofitosis o tiñas, producida por: Epidermophyton, Trichophyton y Microsporum.  Candidiasis, producidas por varias especies: Candida albicans, C. parapsilopsis, C. pseudotropicalis,  La infección por Candida puede aparecer en cualquier localización, pero es mayor en diversas mucosas orofaríngea, vaginal, rectal, etc.  Afecta sobre todo a ptes inmunodeprimidos 

Dermatofitosis o tiñas

Candidiasis

Micosis profundas y sistemicas Pueden ser producidas por diferentes hongos: Aspergillus, Cryptococcus, Histoplasma, Blastomyces, Mucor, Coccidiomicosis y Paracoccidioimicosis .  Estos hongos penetran en el organismo en general por vía respiratoria.  El hongo se puede diseminar por vía sanguínea a otros órganos. 

Micosis Profundas

Clasificacion de antifungicos Antibióticos-antimicoticos: vía sistémica y tópica: anfotericina B; griseofulvina vía tópica: nistatina y natamicina.  Azoles: Imidazoles: miconazol y ketoconazol. Triazoles: itraconazol, fluconazol. Para uso exclusivamente tópico: bifonazol, clotrimazol.  Alilaminas: terbinafina.  Pirimidinas fluoradas: flucitosina. 

Griseofulvina Es un fármaco antifúngico, extraído del Penicillium griseofulvum.  Es utilizado para las micosis de piel, cabello y uñas.  Fungostatico. 

Griseofulvina  Bloquea la tubulina, interfiriendo la acción de los microtúbulos polimerizados y por inhibiendo la división del hongo (mitosis). tanto

Griseofulvina  Inhibe la mitosis. Se deposita en las células precursoras de queratina de la piel, pelo y uñas, lo que aumenta la resistencia de la queratina ante la invasión fúngica.  Como la queratina infectada muda, se reemplaza con tejido sano. 

Griseofulvina  Absorcion Se absorbe por VO, La absorción es mayor si existe comida grasa. Distribucion Bicompatrimental.  Eliminacion Metabolismo hepatico Excrecion renall 

Griseofulvina Reacciones Adversas Interacciones Molestias gastrointestinales Sequedad de boca Pérdida temporal del sabor Cefalea Vértigo, confusión, Pérdida de memoria Borrosidad de la visión Insomnio Acelera el metabolismo de Anticoaguantes orales.

Indicaciones de la Griseofulvina Infecciones fúngicas de la piel, cabello y uñas:  Onicomicosis  tinea barbae,  Tinea corporis  tinea pedis Producidas por dermatófitos, Microsporum canis, y Trichophyton.

Nistatina Es un antifúngico del grupo de los poliénicos que se aísla de cultivos de Streptomyces noursei.  Actúa tanto como fungistático como fungicida, dependiendo de la concentración 

Nistatina  Se fija al ergosterol de la membrana celular de los hongos, lo que lleva a una alteración de la permeabilidad de la membrana, con alteración del metabolismo celular.

Nistatina Mala absorcion GI, vaginal y dermica. V topica.  Se excreta sin metabolizarse por las heces. 

Indicaciones de la Nistatina Está indicada en infecciones cutáneas y mucosas originadas por:  Candida albicans: candidiasis rinofaríngea, candidiasis vulvovaginal, candidiasis digestivas, y las producidas por el Cryptococcus.

Ketoconazol Es un fármaco antimicótico azólico-imidazol.  Altera la síntesis de la membrana celular de los hongos.  Inhibe la síntesis de ergosterol componente esencial de la membrana de los hongos. 

Ketoconazol Absorcion  VO/VD. La absorción VO aumenta en ambiente ácido y disminuye cuando hay aclorhidria.  Distribucion Bicompartimental. UPP 95-97%  Eliminacion Hepatico Renal 

Ketoconazol Reacciones adversas Náuseas Vómitos anorexia Prurito Cefalea Mareos hemorragia disfuncional uterina dolor abdominal Somnolencia Nerviosismo Hemorragia gingival. Ginecomastia Infertilidad Oligospermia Reducción de la libido, Interacciones anticoagulantes orales antihistamínicos H2 antiácidos

Ketoconazol       candidiasis vaginal onicomicosis candidiásicas pitiriasis versicolor dermatitis seborreica infecciones del cuero cabelludo por levadura Pityrosporum ovale o por pitiriasis capitis. infecciones por histoplasmas y blastomicetos, y en algunos casos de coccidiomicosis y paracoccidiomicosis

Fluconazol Es un medicamento triazol antimicótico usado en el tratamiento y prevención de infecciones fúngicas superficiales y sistémicas.  El fluconazol es principalmente fungistático, pero puede funcionar como fungicida.  Inhibe la sintesis ergosterol, componente esencial de la membrana citoplasmática del hongo. 

Fluconazol Absorcion  Se absorbe muy bien por VO incluso si hay alimentos, antiácidos o anti-H2.  Distribucion Bicompartimental  Eliminacion Se elimina por vía renal, recuperándose aproximadamente el 80 % del fármaco sin modificar en la orina. 

Fluconazol Reacciones adversas Interacciones Náuseas Cefaleas exantema cutáneo Dolor abdominal vómitos y diarrea • Aumenta el efecto de: los anticoagulantes orales • Aumenta la toxicidad: la fenitoína y los hipoglucemiantes orales. • Las tiazidas aumentan la concentración plasmática de fluconazol.

Fluconazol El fluconazol es activo contra:         Blastomyces dermatitidis Candida spp. (excepto C. krusei y C. glabrata) Coccidioides immitis Cryptococcus neoformans Epidermophyton spp. Histoplasma capsulatum Microsporum spp. Trichophyton spp.

Terbinafina Máxima eficacia en el tratamiento de las infecciones dermatofíticas: tinea corporis/cruris y tinea pedis.  En la candidiasis cutánea y en la pitiriasis versicolor.  Las alilaminas actúan en la vía de síntesis del ergosterol, inhibiendo la epoxidación del escualeno. 

Terbinafina Absorcion VO/VD  Distribucion Tricompartimental (grasa, estrato corneo de piel, uñas y pelo)  Eliminacion Hepatico Renal 

Terbinafina Reacciones adversas Interacciones Molestias gastrointestinales Alteraciones cutaneas Sensacion de cansancio Warfarina Cimetidina Astemizol

Fluconazol Ketoconazol/Itraconazol - Se administra por VO o VP - La comida y pH gástrico no influyen en la absorción. - Eliminación principalmente renal. - Baja unión a proteínas plasmáticas (11%). - Concentraciones altas en orina, líquido cefalorraquídeo y espacio intraocular - Sólo por VO - La absorción aumenta si se administra con comida. Disminuye con los antiácidos y antagonistas H2. - Eliminación principalmente hepática. - Unión alta a proteínas plasmáticas (99%). - Se concentran en tejidos grasos, piel y uñas, especialmente el itraconazol. No pasan liquido cefalorraquídeo.

Micosis Tratamiento recomendado Candidiasis Esofágica Imidazoles Muchos casos pueden resolverse con tratamientos de 2-3 semanas con fluconazol (200 mg el primer día, 100 mg en días sucesivos), o con ketoconazol (100-200 mg oral, dos veces al día) En pacientes con sida el uso de fluconazol ha demosrtrado eficacia para prevenir las recaídas. Diseminada Imidazoles El fluconazol (400 mg el primer día, 200 mg en dias sucesivos) o el ketoconazol (400 mg/día) puede resolver casos de candidiasis diseminada. El fluconazol es probablemente preferible porque a dosis altas los efectos adversos del ketoconazol se hacen notar.

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