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Farmacologia De La Motilidad Intes. 9 1 08

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Information about Farmacologia De La Motilidad Intes. 9 1 08

Published on January 22, 2009

Author: yusimacks

Source: slideshare.net

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FARMACOLOGIA DE LA MOTILIDAD INTESTINAL

BENZAMIDA METOCLOPRAMIDA CLEBOPRIDA CISAPRIDA CINATAPRIDA ALIZAPRIDA BUTIROFENONAS DOMPERIDONA COLINERGICOS BETANECOL ANTISEROTONINICO TEGASEROD MACROLIDOS ERITROMICINA AZITROMICINA CLRITROMICINA ANTAGONISTAS DE COLECISTOCININA LOXIGLUMIDA DEVACEPIDA 1 2 3 4 5 6

BENZAMIDA

METOCLOPRAMIDA

CLEBOPRIDA

CISAPRIDA

CINATAPRIDA

ALIZAPRIDA

BUTIROFENONAS

DOMPERIDONA

COLINERGICOS

BETANECOL

ANTISEROTONINICO

TEGASEROD

MACROLIDOS

ERITROMICINA

AZITROMICINA

CLRITROMICINA

ANTAGONISTAS DE COLECISTOCININA

LOXIGLUMIDA

DEVACEPIDA

FARMACOS PROCINETICOS Gastroparesia ¿ ? En investigación desuso Gastroparesia diabética Reflujo GE Dispepsia funcional Intestino irritable Gastroparesia vómitos ↑ del vaciado gástrico ↑ secreción pancretibiliar ↑ de motilidad a todos los niveles ¿altera la motilidad? ↑ de motil. intestinal ↑ de motilidad esofágica ↑ vaciado gástrico ↑ transito intestinal Receptor de motilina CCKa 5HT4 M2 D2 D2 5 HT3 5 HT4 MACROLIDOS Eritomicina Azitromicina Claritromicina Oleandromicina ANTAGONISTAS DE COLECISTOCININA Loxiglumida y devacipida ANTISEROTONINA Tegaserod COLINERGICO betanecol BUTIROFENONA domperidona BENZAMIDAS Metoclopramida Cleboprida Cisaprida Cinataprida alizaprida

BENZAMIDAS Mecanismo de acción. Actúan sobre receptores D2 y 5 HT3-4 provocando ↑ de la actividad colinergica en neurona posganglionares del plexo mienterico Acciones farmacológicas: ↑ de la motilidad del cuerpo esofágico. ↑ de la motilidad del EEI ↑ del vaciado gástrico ↑ del peristaltismo ↑ de la vel. Del T. intestinal La acción es básicamente sobre 5HT3-4 Cisaprida. Muestra > potencia comparada con metoclopramida Metoclopramida y cleboprida muestran > acción sobre D2 comparado con los demas. Responsables de crisis extrapiramidal, discinesia tardia, mal de parkinson 1 2 3 4 5 6

Farmacocinética Administración oral Pasan la B. placentaria Distribución por Todos los tejidos Biodisponibilidad 30 – 80 % Metabolismo hepático Pasan la BHE Vida media de 2 a 5 hrs. Metoclopramida, cleboprida, cinitaprida Cisaprida 10 hrs.

Reacciones adversas Hiperprolactinea, con Galactorrea, ginecomastia Sedación, reacciones Estrapiramidales, distonia, parkinson Metoclopramida + feocro citoma ↑ de TA arritmias cardiacas graves Prolongación ST Con dosis terapéuticas Es poco frecuente metoclopramida Cisaprida uso limitados

indicaciones Enf. Del reflujo GI Dispepsia funcional Síndrome de Intestino irritable Gastroparesia Vómitos

Presentación vía Y dosis Metoclopramida: 1- 2 mg/Kg. peso 10 mg c/6-8 hrs. VO o IV. Cisaprida: tabletas De 10 mg v.o Niños: 0.1 a 0.2 mg/kg hr. Cada 6-8 horas Cinitaprida Comprimidos de 1mg Dosis: 1 mg c/8 hrs. 30 min. antes De la comida cleboprida Comprimidos de 0.5 mg Dosis: 0.5 mg c/8 hrs. Alizaprida Comprimidos 50 mg 2 comprimidos al día

BUTIROFENONA DOMPERIDONA Derivado del haloperidol Carece de efectos en SNC, no Pasa BHE. Actividad procinetica menor que benzamidas Bloquea R-D2 (efecto antiemético En tronco cefálico) No tiene efectos en colon Características 1

FARMACOCINÉTICA DOMPERIDONA Administración por vía oral Vida media de 7 a 8 hrs. Efecto 1º paso en intestino e hígado Eliminación por heces Metabolismo hepático

INDICACIONES DOMPERIDONA Gastroperasia diabética Reflujo gastroesofagico

EFECTOS ADVERSOS DOMPERIDONA cefalea galactorrea ginecomastia Arritmias cardiacas hiperprolactinemia

PRESENTACION VIA Y DOSIS DOMPERIDONA TABLETAS DE 10 Y 20 MG CADA 8 HRS. ADULTOS NIÑOS DE 0.6 MG POR KG DE PESO

CARACTERISTICAS BETANECOL Agonista colinergico Eficacia procinética dudosa Actividad sobre R-M2 Aumento de la presión Del EEI Estimula la secreción Salival y gástrica

INDICACIONES BETANECOL Reflujo gastroesofagico Gastroparesia posquirúrgica

EFECTOS SECUNDARIOS BETANECOL diarrea Dolor abdominal Sialorrea Bradicardia Incontinencia urinaria Hipotensión

Presentación, vía Y Dosis Comprimidos de 20 mg Dosis de 10 a 50 mg 4 veces al día BETANECOL

CARACTERISTICAS TEGASEROD Derivado del indol de La serotonina Agonista parcial Sobre recetores R-5HT4

FARMACOINÉTICA TEGASEROD Absorción rápida por Vía oral Biodisponibilidad 10% Concentración plasmática En 1 hora los alimentos Reducen la absorción Se hidroliza 20% en Estomago con pH Acido unión a proteínas 98%

INDICACIONES TEGASEROD Síndrome de intestino irritable mejora el transito intestinal

REACCIONES ADVERSAS TEGASEROD diarrea transitoria

PRESENTACION VÍA Y DOSIS TEGASEROD Comprimidos 6 mg 2 veces Al día

CARACTERISTICAS ERITORMICINA Agonista de R- motilina Síntesis en mucosa duodenal Se libera para estimula La fase III del Complejo motor migratorio Aumenta la amplitud y frecuencia De las contracciones antrales e Inicia contracciones gástricas ↑ de las contracciones Antrales para vaciar El contenido Dosis bajas de eritromicina Provoca contracción antral R-motilina se encuentra en El SNE del estomago al intestino Dosis altas de eritromicina Provoca contracción gástrica por vía no colinergica

ACCIONES FARMACOLOGICAS ERITROMICINA Mejora el vaciamiento gástrico Usar en estudios Endoscopicos IV Efecto de taquifilaxia

PRESENTACIÓN VÍA Y DOSIS ERITROMICINA dosis oral de 250 a 500 mg c/ 8 hrs 20 min. antes de comida 3 mg / kg de peso Cada 8 hrs.

AGONISTAS DE COLECISTOCININA COLECISTOCININA Octapetido liberado por Neuronas enterica y células intestinales Estimula la secreción Enzimática del páncreas Octapétido estimula la secreción de la Vesícula biliar Suprime las contracciones Antrales y duodenales Haciendo lento el transito De los alimentos estimula la secreción pilorica 1

RECEPTORES TIPOS DE RECPTORES COLCISTOCININA CCKb liberan sustancia P CCKa liberan Ach. inducen respuesta Tónica en el intestino Procinéticos antagonistas: loxiglumida y devacipida

ANTIDIARREICOS PATOLOGÍA DE LA DIARREA Hipermotilidad hipersecreción Diarrea osmótica diarrea secretora Tratamiento: OMS Na 90 mmol / L K 20 mmol / L CL 30 mmol / L Glucosa 11 mmol / L

OPIÓIDES OPIÁCEOS Difenoxilato : acción central Loperamida: R- DOR Codeína: R- MOR ↓ la motilidad GI ↑ aumenta el tono del Esfínter anal DIARREA EN GENERAL receptores opióides

RECEPTORES: DOR Y MOR los cuales se encuentran en pared del tubo digestivo provocando: Alteración de motilidad intestinal Contracción directa de las fibras musculares Antagonizan el tono inhibidor motor mediados por neuropéptidos. Inhiben la liberación de Ach en la uniones neuromusculares de la capa longitudinal Favorecen la absorción de agua e iones Reducen la actividad secretora Inhiben la acción de prostaglandinas

RECEPTORES: DOR Y MOR los cuales se encuentran en pared del tubo digestivo provocando:

Alteración de motilidad intestinal

Contracción directa de las fibras musculares

Antagonizan el tono inhibidor motor mediados por neuropéptidos.

Inhiben la liberación de Ach en la uniones neuromusculares de la capa longitudinal

Favorecen la absorción de agua e iones

Reducen la actividad secretora

Inhiben la acción de prostaglandinas

OPIÓIDES Acción periférica y Central Inhiben la liberación De prostaglandinas Acción sobre receptores DOR y MOR de la pared del t. digestivo MECANISMO DE ACCION provocan alteración de la Motilidad GI. contracción de las Fibras muscular de la Capa circular alteración De la secreción gástrica Inhiben la lib. De Ach. De la Capa muscular longitudinal Favorecen la absorción de Agua y iones 1 2 3 4 5 6 7

ACCION FARMACOLOGICA OPIOIDES Provocan retraso en el vacía miento gástrico Incrementan el tono y Disminuyen la motilidad Del antro gástrico ↓ la actividad peristáltica ↓ el avance de m. fecal ↑ el tono del esfínter anal ↑ la presión de v. biliares Y esfínter de oddi 1 2 3 4

FARMACOINÉTICA LOPERAMIDA No pasa la BHE Más potente que la morfina Como antidiarreico Absorción V.O. semivida de eliminación 11 horas Excreción urinaria metabolismo hepático

FARMACOINÉTICA DIFENOXILATO Se esterifica dando Difenoxina metab. activo Absorción buena Administración V.O semivida de 12 horas Actúa sobre receptores MOR

REACCIONES ADVERSAS DIFENOXILATO Estreñimiento Dolor abdominal Depresión por sobre Dosis Desorientación

INDICACIONES DIFENOXILATO Tabletas de 10 mg Tratamiento sintomático De la diarrea dosis: 10 mg primera Toma después 5 mg Cada 6 hrs. v.o 1 2 3

SUBSALICILATO DE BISMUTO SUBSALICILATO DE BISMUTO Reduce la secreción Intestinal por toxinas bacterianas Indicada para la Diarrea del viajero Inhibe la síntesis de prostaglandinas 1 2 3

SUBSALICILATO DE BISMUTO PEPTOBISMOL Reduce la secreción Intestinal por toxinas bacterianas Indicada para la Diarrea del viajero Suspensión oral Fco. 240 ml. 10 a 15 ml cada 1 a 3 hrs Máximo 8 dosis en 24 hrs 10 a 15 ml 4 veces al Día durante 2 semanas Helicobacter pylori Ulcera duodenal 30 ml 3 veces al día

CARACTERISTICAS OCTEOTRIDA Tratamiento de síntomas Asociados a neoplasias endocrinas Análogo de somatostatina Acción prolongada

FARMACOCINETICA OCTEOTRIDA Administración por Vía subcutánea Vida media 1.5 hrs. Unión a proteínas 65% 1 2 3 Eliminación vía renal 4

MECANISMO DE ACCIÓN OCTEOTRIDA Inhibe el HCL y pepsinogeno En el estomago Disminuye la contracción Del músculo liso Inhibición de la secreción Intestinal de líquidos Y bicarbonato 1 2 3

REACCIONES ADVERSAS OCTEOTRIDA Vértigos, cefalea Heces de menor consistencia flatulencias Dolor o molestias abdominales 1 2 3 Dolor en sitio de inyección 4

INDICACIONES OCTEOTRIDA Tumores de t. digestivo Tratamiento de diarreas refractarias carcinoma, gastrinoma insulinoma 1 2 3 Prevención de fístulas pancreáticas 4

Presentación , vía y dosis DOSIS : 50 mg cada 8 hrs. Incremento de 100 en 100 ug c/ 8 hrs. Hasta 1.500 ug diarios OCTREÓTIDA

FISIOLOGÍA DEL ESTREÑIMIENTO ESTREÑIMIENTO Secundario a procesos sistémicos Lesiones estructurales ingesta de fármacos Idiopáticos. Son los Más frecuentes crónicos

FARMACOS PARA ESTREÑIMIENTO FORMADORES DE MASA Semilla plantago ovata Salvado de trigo Preparado de psilio Preparado de metil celulosa

FISIOLOGÍA DEL ESTREÑIMIENTO FARMACOCINETICA El efecto se presenta Después de varios días Administración Por vía oral Usar para regularizar El transito intestinal Eliminación vía fecal Y renal

INDICACIONES FORMADORES DE MASA Dependencia a laxantes Constipación y evacuación intestinal hiperácidez Colon irritable Trastornos de vías biliares

FECTOS ADVERSOS FORMADORES DE MASA Irritación local por Soluciones réctales Distensión abdominal Impactación Irritación cutánea Decoloración de las heces

PRESENTACIÓN, VÍA Y DOSIS FORMADORES DE MASA Los mas usados Plantago: dosis de 3,4,5,10 Gramos diarios Metilcelulosa Capsulas de 500 mg En dosis de 3,4,5, gr. diarios

AGENTES ABLANDADORES DE HECES ESTREÑIMIENTO Ducosato potásico Ducosato sódico Ducosato cálcico Poloxámero 188

AGENTES ABLANDADORES DE HECES Presentación, vía y dosis Ducosato potásico 100 mg 1 a 3 veces Al día. Oral y rectal Ducosato sódico 50 a 250 mg una vez Al día. Vía oral o rectal Ducosato cálcico 60 a 640 mg al día Oral o rectal Poloxámero 188 480 mg una vez al Día. Oral o rectal

AGETNTES HIPEROSMOTICOS ESTREÑIMIENTO Se absorben por tubo digestivo Atraen agua a la luz Intestinal por osmosis Estimula la motilidad intestinal Administración oral Aumento de masa fecal

AGENTES HIPEROSMOTICOS ESTREÑIMIENTO Aceite de para fina. Suspensión vía oral 15 a 45 ml al día Glicerina. Supositorio De 2,25 mg para adulto Y 2 gr. Para niño rectal Lactulosa de 10 a 20 gr. Al día. enemas Laxantes osmoticos salinos Fosfato y bifosfato de Magnesio 10 a 20 g. una Vez al día

 

 

 

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