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Farmacologia ColinéRgicos Dr Tapia

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Information about Farmacologia ColinéRgicos Dr Tapia

Published on July 19, 2008

Author: pablongonius

Source: slideshare.net

Description

clase del dr tapia
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Dr(c) Christian Tapia Araya 2007 FARMACOLOGIA COLINERGICOS

 

Neurotransmisión Colinérgica Unión neuromuscular

Experimento de Dale

 

 

Sitio de Acción de Fármacos que afectan la Transmisión Colinérgica

-- + + + + + + + + + + + + -- Pilocarpina -- + + + + + + + + + + + + + -- Muscarina -- + + + + + + + + + + + ± -- Betanecol + + + + + + + + + + + + + -- Carbacol + + + + + + + + + + + + + Metacolina + + + + + + + + + + + + + + + Acetilcolina (ACh) Actividad nicotínica ANTAGO NISMO POR LA ATROPINA OJO (TOP) VEJIGA URINARIA GASTRO INTESTINAL CARDIO VASCULAR SUSCEPTIBILIDAD A LAS COLINESTERASAS ESTERES DE COLINA Nicotínicos Muscarínicos ACCIONES FARMACOLÓGICAS Tabla Algunas propiedades farmacológicas de los esteres de Colina

FARMACOS AGONISTAS MUSCARINICOS F: ACh, Carbacol, Betanecol, Metacolina Efectos: CORAZON: Vasodilatación disminución de la frecuencia cardíaca reducción de la velocidad de conducción en los nodos SA y AV disminución de la fuerza de contracción cardíaca (de menor importancia en el ventrículo que en la aurícula)

F: ACh, Carbacol, Betanecol, Metacolina

Efectos:

CORAZON:

Vasodilatación

disminución de la frecuencia cardíaca

reducción de la velocidad de conducción en los nodos SA y AV

disminución de la fuerza de contracción cardíaca (de menor importancia en el ventrículo que en la aurícula)

VASOS SANGUINEOS aumento del calibre del vaso disminución presión arterial RESPIRATORIO aumenta secreción bronquial broncoconstricción leve. DIGESTIVO. Aumento de tono, contractilidad actividad secretora. lagrimales, traqueo-bronquiales, salivares, digestivas, sudoríparas URINARIO. Aumentan el tono vesical por contracción del músculo pubo-vesical, a través de una estimulación sacra. presión de micción, relaja los músculos del trígono y del esfínter externo

VASOS SANGUINEOS

aumento del calibre del vaso

disminución presión arterial

RESPIRATORIO

aumenta secreción bronquial

broncoconstricción leve.

DIGESTIVO. Aumento de

tono,

contractilidad

actividad secretora.

lagrimales, traqueo-bronquiales, salivares, digestivas, sudoríparas

URINARIO. Aumentan el

tono vesical

por contracción del músculo pubo-vesical, a través de una estimulación sacra.

presión de micción,

relaja los músculos del trígono y del esfínter externo

FARMACOS AGONISTAS MUSCARINICOS continuación OCULAR. contracción del músculo ciliar que es el responsable de la acomodación y facilita el flujo del humor acuoso a través de la estructura trabecular y su eliminación por el conducto de Schlem Contracción del iris, MIOSIS importante.

OCULAR.

contracción del músculo ciliar

que es el responsable de la acomodación y facilita el flujo del humor acuoso a través de la estructura trabecular y su eliminación por el conducto de Schlem

Contracción del iris,

MIOSIS importante.

SELECTIVIDAD ACTIVIDAD MUSCARINICA GI/VEJIGA CARBACOL BETANECOL  ACh METACOLINA CARBACOL BETANECOL  ACh METACOLINA   OJO CARDIOVASCULAR METACOLINA  ACh  CARBACOL  BETANECOL

APLICACIONES TERAPEUTICAS AGONISTAS MUSCARINICOS Pilocarpina: Tto. de glaucoma de ángulo abierto , se usa por instilación local a una concentración de 0,5 a 4,0%, se produce reducción de la presión intraocular en pocos minutos y dura cuatro a ocho horas. Betanecol: estimulante del músculo liso del tubo digestivo y, en particular, de la vejiga; promueve salivación. En retención gástrica: 10 a 20 mg v.o. 3 a 4 veces al día, antes de las comidas. En retención aguda de orina : vía subcutánea 2,5 mg del fármaco, con estómago vacío. En pacientes crónicos se administran 10 a 50 mg v.o. dos a cuatro veces al día junto con las comidas, para evitar náuseas y vómitos, hasta que comience el vaciamiento voluntario.

Pilocarpina: Tto. de glaucoma de ángulo abierto , se usa por instilación local a una concentración de 0,5 a 4,0%, se produce reducción de la presión intraocular en pocos minutos y dura cuatro a ocho horas.

Betanecol: estimulante del músculo liso del tubo digestivo y, en particular, de la vejiga; promueve salivación.

En retención gástrica: 10 a 20 mg v.o. 3 a 4 veces al día, antes de las comidas.

En retención aguda de orina : vía subcutánea 2,5 mg del fármaco, con estómago vacío. En pacientes crónicos se administran 10 a 50 mg v.o. dos a cuatro veces al día junto con las comidas, para evitar náuseas y vómitos, hasta que comience el vaciamiento voluntario.

Se deben administrar sólo por v.o. o subcutánea , si se inyectan por vía i.v. o i.m. se pierde su selectividad relativa y se incrementa la incidencia y gravedad de sus efectos tóxicos. Contraindicados en pacientes con asma, hipertiroidismo, insuficiencia coronaria y úlcera péptica. Eventos adversos : hipotensión, acidez, bochornos, sudación, cólicos, eructo, sensación de opresión en la vejiga, visión borrosa, cefaleas y salivación. Intoxicación : administrar atropina (0,5 a 1,0 mg) por vía subcutánea o i.v.; en casos de respuestas cardiovasculares o de broncoconstricción graves se utiliza adrenalina en dosis de 0,3 a 1,0 mg por vía subcutánea o i.m. PRECAUCIONES EN EL USO DE AGONISTAS MUSCARINICOS

Se deben administrar sólo por v.o. o subcutánea , si se inyectan por vía i.v. o i.m. se pierde su selectividad relativa y se incrementa la incidencia y gravedad de sus efectos tóxicos.

Contraindicados en pacientes con asma, hipertiroidismo, insuficiencia coronaria y úlcera péptica.

Eventos adversos : hipotensión, acidez, bochornos, sudación, cólicos, eructo, sensación de opresión en la vejiga, visión borrosa, cefaleas y salivación.

Intoxicación : administrar atropina (0,5 a 1,0 mg) por vía subcutánea o i.v.; en casos de respuestas cardiovasculares o de broncoconstricción graves se utiliza adrenalina en dosis de 0,3 a 1,0 mg por vía subcutánea o i.m.

Antagonistas Muscarínicos Alcaloides naturales –aminas terciarias Atropina, Escopolamina Derivados semi-sintéticos Homatropina, metescopolamina, butil bromuro de hioscina Derivados sintéticos, aminas… Terciarias: Tropicamida Cuaternarias: Ipratropio, Tiotropio Selectividad parcial Pirenzepina y Tolterodina

Alcaloides naturales –aminas terciarias

Atropina, Escopolamina

Derivados semi-sintéticos

Homatropina, metescopolamina, butil bromuro de hioscina

Derivados sintéticos, aminas…

Terciarias: Tropicamida

Cuaternarias: Ipratropio, Tiotropio

Selectividad parcial

Pirenzepina y Tolterodina

APLICACIONES TERAPEUTICAS ANTAGONISTAS MUSCARINICOS Premedicación para la anestesia: inhibe la salivación y las secreciones excesivas de las vías respiratorias. La hioscina puede tranquilizar al paciente al causar sedación y contribuir a la amnesia. Alteraciones gastrointestinales : la pirenzepina se utiliza en el tto. úlcera péptica; diciclomina disminuye motilidad gastrointestinal Bromuro de clidinio + clordiazepóxido Oftalmología : atropina para tto. de iritis. La homatropina, el ciclopentolato y la tropicamida su acción es más corta. Cinetosis: hioscina (escopolamina) prevención del mareo por movimiento, tiene como efecto colateral la somnolencia y sequedad bucal. Parkinson: trihexifenidilo mejora el temblor y la rigidez muscular Asma: bromuro de ipatropio asma alérgica

Premedicación para la anestesia: inhibe la salivación y las secreciones excesivas de las vías respiratorias. La hioscina puede tranquilizar al paciente al causar sedación y contribuir a la amnesia.

Alteraciones gastrointestinales : la pirenzepina se utiliza en el tto. úlcera péptica; diciclomina disminuye motilidad gastrointestinal

Bromuro de clidinio + clordiazepóxido

Oftalmología : atropina para tto. de iritis. La homatropina, el ciclopentolato y la tropicamida su acción es más corta.

Cinetosis: hioscina (escopolamina) prevención del mareo por movimiento, tiene como efecto colateral la somnolencia y sequedad bucal.

Parkinson: trihexifenidilo mejora el temblor y la rigidez muscular

Asma: bromuro de ipatropio asma alérgica

Efectos laterales de los fármacos anticolinérgicos Sequedad de boca Visión borrosa Fotofobia Taquicardia Intolerancia al calor Constipación Retención urinaria

Sequedad de boca

Visión borrosa

Fotofobia

Taquicardia

Intolerancia al calor

Constipación

Retención urinaria

Atropina

Atropa belladona

Farmacocinética Administración por vía oral. Buena absorción en tgi t 1/2 2 h Eliminación renal, 50% inalterada y el resto como metabolitos inactivos

Administración por vía oral. Buena absorción en tgi

t 1/2 2 h

Eliminación renal, 50% inalterada y el resto como metabolitos inactivos

Contraindicaciones Debido a su acción antagónica del sistema parasimpático, la atropina está contraindicada en pacientes con glaucoma; con hipertrofia prostática y/o retención urinaria

Debido a su acción antagónica del sistema parasimpático, la atropina está contraindicada en pacientes con glaucoma; con hipertrofia prostática y/o retención urinaria

Efectos de la Atropina en relación a la dosis Todos los síntomas anteriores muy marcados; pulso rápido y débil; Iris completamente dilatado; visión muy borrosa; piel enrojecida, caliente, seca y de coloración escarlata; ataxia, inquietud e hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio; coma. 10.0 mg y mayores Todos los síntomas anteriores muy marcados; dificultad para hablar y tragar; inquietud y fatiga; dolor de cabeza; piel seca y caliente; retención urinaria; reducción del peristaltismo intestinal 5.0 mg Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada sequedad de boca; midriasis; Visión borrosa cercana 2.0 mg Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces precedida de bradicardia); moderada dilatación pupilar 1.0 mg Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Inhibición de la sudoración 0.5 mg EFECTOS DOSIS    

FARMACOS ANTAGONISTAS DE LA ACETILCOLINOESTERASA (ACE) ACE forma un complejo con ACh (t 1/2 =ms) Inhibición reversible, pseudoirreversible Fármacos de uso clínico, del tipo carbamato, complejo con t 1/2 =s - min Alquilfosfatos, complejo con t 1/2 =min - h interés toxicológico, pesticidas Oximas: 2-PAM (Pralidoxima ®) , tto. Intoxicación por alquilfosfatos

ACE forma un complejo con ACh (t 1/2 =ms)

Inhibición reversible, pseudoirreversible

Fármacos de uso clínico, del tipo carbamato, complejo con t 1/2 =s - min

Alquilfosfatos, complejo con t 1/2 =min - h interés toxicológico, pesticidas

Oximas: 2-PAM (Pralidoxima ®) , tto. Intoxicación por alquilfosfatos

Carbamatos Neostigmina Fisiostigmina Piridostigmina Edrofonio Aplicación: discriminación patología (crisis colinérgica v/s miastenia gravis) Oftalmología (uso tópico)

Neostigmina

Fisiostigmina

Piridostigmina

Edrofonio

Aplicación:

discriminación patología (crisis colinérgica v/s miastenia gravis)

Oftalmología (uso tópico)

FARMACOS ANTAGONISTAS NEUROMUSCULARES Fármacos tipo Curare bloqueo, relajación musculatura esquelética a) Tubocurarina, Pancuronio, Flaxedil: k 3 =0, relajación sin activación b) Succinilcolina, Decametonio: k 3  0, k 3  1, relajación con activación usos: en intervenciones quirúrgicas, ttos. neuropsiquiátricos

Fármacos tipo Curare

bloqueo, relajación musculatura esquelética

a) Tubocurarina, Pancuronio, Flaxedil: k 3 =0, relajación sin activación

b) Succinilcolina, Decametonio: k 3  0, k 3  1, relajación con activación

usos: en intervenciones quirúrgicas, ttos. neuropsiquiátricos

FARMACOS DE ACCION A NIVEL DEL GANGLIO AUTONOMICO El efecto sea agonista o antagonista, va por vía simpática y parasimpática, ya que el ganglio no tiene un efecto directo. Esto significa que se va a dar respuesta adrenérgica y/o muscarínica. Tono autonómico predominante: Arteriolas, Venas, Glándulas sudoríparas: SIMPATICO Corazón, musc. lisa iris, musc. ciliar, t.g.i., vejiga, glándulas t.g.i., glándulas salivales: PARASIMPATICO Agonistas: nicotina, lobelina, T.M.A., D.M.P.P., McNeil A243 Antagonistas: hexametonio, pentolinio, trimetafán , mecamilamina

El efecto sea agonista o antagonista, va por vía simpática y parasimpática, ya que el ganglio no tiene un efecto directo. Esto significa que se va a dar respuesta adrenérgica y/o muscarínica.

Tono autonómico predominante:

Arteriolas, Venas, Glándulas sudoríparas: SIMPATICO

Corazón, musc. lisa iris, musc. ciliar, t.g.i., vejiga, glándulas t.g.i., glándulas salivales: PARASIMPATICO

Agonistas: nicotina, lobelina, T.M.A., D.M.P.P., McNeil A243

Antagonistas: hexametonio, pentolinio, trimetafán ,

mecamilamina

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