Farmacodinamia

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Health & Medicine

Published on March 3, 2014

Author: julianrl10

Source: slideshare.net

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Farmacodinamia.

FARMACODINAMIA UPAEP Farmacología básica Julián Ruiz Lima

DEFINICIÓN Estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y mecanismos de acción de los fármacos. Los efectos de todos los fármacos son consecuencia de su interacción con el organismo. La interacción modifica la función del organismo e inicia los cambios bioquímicos y fisiológicos.

RECEPTOR La mayoría de los fármacos producen efectos al combinarse con receptores biológicos. Receptor: Sitio de unión de un fármaco desde el cual ejerce su acción selectiva. Los fármacos se clasifican de acuerdo a la forma de unirse con los receptores en: A. Agonistas Droga capaz de unirse a un receptor y provocar una respuesta en la célula. B. Antagonistas Droga que se une a un receptor pero no lo activa, sino que bloquea su activación por agonistas.

RECEPTOR Existen 2 tipos de agonistas: A. Completo/Total Droga capaz de generar una respuesta en la célula. B. Parcial Droga que activa al receptor, pero no causa tanto efecto fisiológico.

RECEPTOR Los receptores están ubicados en la superficie de la célula (membrana, normalmente). Los receptores pueden a veces estar en el interior de la célula (citoplasma, mitocondria y membrana nuclear). Los receptores son estructuras macromoleculares, principalmente proteínas. Los receptores pueden ser: A. Ionotrópicos Asociaciones de proteínas que forman un canal iónico. Abren un canal iónico. Efecto rápido y menor duración. Requieren un ligando. B. Metabotrópicos Acoplados a proteína G, movilizando a segundos mensajeros y activando enzimas. Efecto más lento y más duradero. Abren canales iónicos.

CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES Los receptores son proteínas. Se pueden clasificar en 5 grupos: 1. Proteínas reguladoras Como las hormonas, factores de crecimiento y neurotransmisores. 2. Proteínas estructurales Como la tubulina. 3. Proteínas que intervienen en procesos de transporte Como la Na+K+ ATPasa.

CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES 4. Ácidos nucleicos 5. Enzimas de vías metabólicas Como la acetilcolinesterasa.

UNIÓN DE LOS FÁRMACOS A LOS RECEPTORES Las uniones químicas entre el fármaco y el receptor son, por lo general, reversibles. La facilidad con que interactúan el fármaco y el receptor depende del grado de complementariedad de sus estructuras tridimensionales. Los fármacos se unen a los receptores mediante 2 tipos de unión: A. Unión covalente. B. Unión no covalente.

UNIÓN DE LOS FÁRMACOS A LOS RECEPTORES A. Unión covalente Cuando 2 átomos comparten electrones de valencia. Irreversible a temperatura corporal en ausencia de un catalizador. Poco común en farmacología. B. Unión no covalente Reversibles. Se da en ausencia de uniones covalentes. Principales tipos: Unión iónica, unión de hidrógeno y unión de van der Waals.

UNIÓN DE LOS FÁRMACOS A LOS RECEPTORES Unión iónica Iones: Entidades químicas que transportan una carga neta positiva o negativa. Algunos medicamentos están permanentemente cargados, muchos más son ácidos y bases débiles, que se ionizan en los líquidos biológicos. Unión de hidrógeno Se origina entre 2 átomos de hidrógeno covalentemente unidos con átomos altamente electronegativos (fluor, oxígeno, nitrógeno).

UNIÓN DE LOS FÁRMACOS A LOS RECEPTORES Unión de van der Waals Debido a la interacción mutua de los electrones y los núcleos de moléculas adyacentes. La fuerza de atracción depende de la distancia entre las moléculas.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS DROGAS Conjunto de procesos que se producen en las células, debido a las acciones de las drogas sobre el organismo. Los fármacos tienen 2 efectos fundamentales sobre el organismo: 1. Estimular un proceso fisiológico. 2. Inhibir un proceso fisiológico. Los fármacos no producen nuevas funciones que el organismo no posee.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS A. Sinergismo Aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo de otra. Sucede cuando se trata de 2 drogas de acción similar. a. Sinergismo de suma Cuando la respuesta farmacológica obtenida por la acción combinada de 2 drogas es igual a la suma de sus efectos individuales. b. Sinergismo de potenciación Cuando 2 drogas son administradas de manera simultánea y la respuesta obtenida es mayor que la correspondiente a la suma de sus acciones individuales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS B. Antagonismo Disminución o anulación de la acción farmacológica de una droga por la acción de otra. a. Antagonismo no competitivo Ocurre cuando 2 drogas de estructura química diferente ocupan 2 clases distintas de receptores. Dan lugar a efectos opuestos que se anulan mutuamente. b. Antagonismo competitivo Ocurre cuando una sustancia de estructura química semejante a otra se fija en los receptores de aquella. Impide que el fármaco se fije en estos receptores.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS C. Antídoto Sustancia capaz de impedir o inhibir la acción de un tóxico. Existen 2 tipos: a. Antídoto químico Cuando 2 drogas se unen en el organismo para convertirse un compuesto inactivo. Se anula la acción farmacológica y tóxica pertinente. b. Antídoto farmacológico Capacidad de una sustancia para producir una acción farmacológica opuesta a la que produce un veneno. No actúa de manera directa sobre el mismo.

CARACTERÍSTICAS DE LOS FÁRMACOS Principales características de los fármacos de acuerdo con las interacciones fármaco – receptor: A. Afinidad Capacidad de unión o fijación del fármaco a su receptor. Depende de las propiedades moleculares del fármaco. B. Potencia Cantidad de un fármaco que se requiere para producir una respuesta.

CARACTERÍSTICAS DE LOS FÁRMACOS C. Eficacia Capacidad para producir la acción farmacológica después de unirse al receptor. Depende las propiedades moleculares del fármaco. Depende del número de receptores ocupados. D. Actividad intrínseca Capacidad de producir una respuesta. Medida de efectividad del complejo fármaco – receptor para producir una respuesta farmacológica.

INTERACCIÓN FÁRMACO – RECEPTOR Agonista Afinidad y eficacia. Antagonista Afinidad pero no eficacia. Agonista parcial Afinidad y alguna eficacia. Agonista inverso Afinidad y eficacia pero el efecto es inverso al que produce el agonista.

BIBLIOGRAFÍA Aristil P. Manual de farmacología básica y clínica. México: McGraw – Hill; 2010: 18 – 24.

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