Efectos del ibuprofeno sobre el sistema cardiovascular y renal.

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Published on July 2, 2019

Author: NatalySilvana1

Source: slideshare.net

1. 1 Universidad Técnica de Machala RESUMEN Desde el punto de vista de (Franch & Silva Castro, 2013) los AINES son los fármacos más utilizados a nivel mundial por su alta efectividad y buen margen de seguridad pero para que haya un balance beneficio riesgo positivo se deben administrar menos dosis de fármaco a un tiempo más corto. Los antiinflamatorios no esteroideos pueden tener efectos adversos sobre el sistema cardiovascular, sin embargo esto va a depender mucho de la dosis que se administre así como, la edad del paciente y el hecho de que haya sufrido problemas cardiacos anteriormente, son factores a tener en cuenta antes de consumir este tipo de fármacos. (Galán, Osorio, López, & Álvarez, 2010) Según la (Agencia Española de Medicamentos, 2015) afirma que consumir una dosis de 2400 mg o más de ibuprofeno diarios se asocia con un mayor riesgo de sufrir trombosis arterial, es por ello que el consumo de este fármaco está contraindicado en los pacientes con problemas graves del corazón. Palabras Clave: Ibuprofeno, antiinflamatorios no esteroideos, AINES, efectos adversos, sistema cardiovascular. ABSTRACT. From the point of view of (Franch & Silva Castro, 2013), NSAIDs are the most widely used drugs worldwide due to their high effectiveness and good safety margin, but in order to have a positive risk benefit balance, less doses of the drug must be administered. A shorter time Non-steroidal anti-inflammatory drugs can have adverse effects on the cardiovascular system, however this will depend a lot on the dose administered, as well as the age of the patient and the fact that he has suffered heart problems before, are factors to be taken into account before consuming this type of EFECTOS DEL IBUPROFENO SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR Y RENAL. NatalyS. Cepeda Bioquímica y Farmacia. Universidad Técnica de Machala. Dr. Carlos García- Tutor. Machala, 2019

2. 2 Universidad Técnica de Machala drugs. (Galán, Osorio, López, & Álvarez, 2010) According to the (Spanish Agency for Medicines, 2015) states that consuming a dose of 2400 mg or more of ibuprofen daily is associated with an increased risk of arterial thrombosis, which is why the consumption of this drug is contraindicated in patients with problems serious of the heart. Key words: Ibuprofen, non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs, adverse effects, cardiovascular system. INTRODUCCIÓN Ibuprofeno: es un antinflamatorio no esteroideo (AINE) perteneciente a los derivados del ácido propiónico, el cual es un ácido débil, posee actividades farmacológicas como antiinflamatoria, antipirética y analgésica. A nivel clínico el ibuprofeno es el fármaco más estudiado de todos los AINES por ello es considerado como primera elección para dolores leves o moderados, así como también para cuadros febriles en niños y adultos. (Bejarano, 2006) Es uno de los antiinflamatorios más consumidos a nivel mundial ya que presenta buen perfil de seguridad, su actividad analgésica se debe a su acción antiinflamatoria ya que actúa inhibiendo a las ciclo oxigenasas COX-1 y COX-2. Su utilización parece estar relacionado al hecho de que existe menos incidencia de efectos adversos sobre el sistema gastrointestinal. Sin embargo, en varias publicaciones se reportan efectos cardíacos adversos, estudios hechos recientemente sugieren la posibilidad de que los AINES selectivos a COX-2 y no selectivos incrementen el riesgo de sufrir IAM en pacientes con enfermedades del corazón. (Matkovic, Valle, Galle, & Briand, 2004) DESARROLLO Este artículo está basado en la indagación de artículos científicos y análisis sobre el ibuprofeno y los efectos que causa sobre el sistema cardiovascular y renal de la persona que lo utiliza. FARMACOCINETICA. El ibuprofeno administrado por vía oral es absorbido de manera rápida, tiene una fuerte unión a la albúmina del plasma, en los neonatos, la unión a la albúmina es menor en comparación con los adultos siendo esta de un 95 % y en un adulto 99 %. Se metaboliza en el hígado por medio

3. 3 Universidad Técnica de Machala de la CYP2C9, la vida media en niños es 10 veces mayor que en los adultos. El ibuprofeno y sus metabolitos se excretan rápidamente a través de la orina y las heces. (Revista Cubana de Farmacia, 2016) FARMACODINAMIA. El principal mecanismo antipirético, analgésico y antiinflamatorio del ibuprofeno radica en el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas y esto se hace a través de la inhibición de las isoenzimas COX-1 y COX-2. Las isoenzimas COX-1y COX-2cumplen un rol muy importante en la homeostasis del sistema cardiovascular, ya que ambos trabajan de forma opuesta pero en perfecta armonía, para así mantener un excelente equilibrio funcional. La actividad de la COX-1 se relaciona con la síntesis de tromboxano A2, principalmente en las plaquetas, mientras que, la actividad de la COX-2 media la síntesis de prostaciclina en las células endoteliales macro vasculares, que tiene efectos muy opuestos a su homólogo la COX-1. (López & Frías, 2012) La inhibición selectiva del COX-2 podría romper este delicado equilibrio en la fisiología de la hemostasia, por ende este desequilibrio va a favorecer la agregación plaquetaria, incrementando así el riesgo de trombosis y accidentes vasculares. (Oscaona & Lizaraso, 2015) POSOLOGÍA. La dosis adecuada a administrarse es de un comprimido cada 8 horas, tanto en la dosis de 400 mg como la de 600 mg. La seguridad en la que se basa el ibuprofeno es en la administración de menos de 1200 mg al día durante 7 a 10 días, esto va a depender de la prescripción del médico. Diferentes estudios hechos en Europa confirman que si se supera la dosis establecida o se administra ibuprofeno a largo plazo puede llegar a provocar problemas cardiovasculares graves. (Garrigós, 2017) EFICACIA. La eficacia de la actividad analgésica del ibuprofeno muestra una relación entre dosis y respuesta de comportamiento lineal lo cual facilita considerablemente su administración en el ámbito clínico. Se alcanza un máximo de analgesia al administrar una dosis de 800 mg, sin embargo, provoca efectos secundarios basándonos en la relación antes

4. 4 Universidad Técnica de Machala mencionada, por ello se recomienda que la dosis óptima sea de 400 mg. En pacientes con problemas cardiovasculares no se debe administrar en dosis mayores a 1200mg por día. (Garrigós, 2017) REACCIONES ADVERSAS. El ibuprofeno es el AINE con menor número de RAM notificadas y la mayor parte de ellas son leves. Entre estas se distinguen: infección del tracto urinario, apnea, fiebre, sepsis, insuficiencia renal aguda, hipocalcemia, insuficiencia suprarrenal, atelectasia, edema, hipoxemia, hiperglicemia, taquicardia, insuficiencia cardiaca, distensión abdominal, gastritis, hernia inguinal, convulsiones, ictericia y reflujo gastroesofágico. (Revista Cubana de Farmacia, 2016) EFECTOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR. Al prescribir una receta se debe tomar en cuenta la anamnesis del paciente, para determinar los riesgos más importantes a los que se pueda estar sometido. (Machado, 2013) Se ha descrito que después de usar continuamente el ibuprofeno por más de 5 meses se presentaba edema pulmonar, falla cardiaca congestiva o algún evento coronario que podría inducir a la muerte. El ibuprofeno es considerado como el segundo antiinflamatorio no esteroideo con mayor frecuencia de prescripción en pacientes con alto riesgo cardiovascular, presenta una interacción neta farmacológica con el ácido acetil salicílico, lo cual hace que haya una disminución del efecto cardioprotector. (Machado, 2013) El consumo no prescrito de ibuprofeno está íntimamente asociado a un aumento de problemas cardiovasculares de hasta el 31%. En estudios recientes se mostró que el ibuprofeno, podía inducir arritmias ventriculares mortales mencionando como posibles mecanismos, un delicado trastorno en la conducción de los impulsos cardíacos y una disminución del período refractario seguro. Es posible que en corazones con ICC, o en corazones envejecidos, el ibuprofeno, a dosis normales, tenga acciones pro arrítmicas o arritmogénicas. (Galán, Osorio, López, & Álvarez, 2010) EFECTOS SOBRE EL SISTEMA RENAL. Según (Ríos, Pedreros, & Fiedler, 2017), los factores de riesgo para el desarrollo de varias complicaciones renales

5. 5 Universidad Técnica de Machala asociadas a los AINE son: la edad la cual es mayor a 65 años, enfermedad cardiovascular, diabetes mellitus, uso de altas dosis de AINE, uso continuo de otros nefrotóxicos y la presencia de la enfermedad renal crónica. Los AINES inhiben las enzimas COX-1 y COX-2,por ende, los trastornos renales se modifican de acuerdo a la selectividad de estas dos enzimas haciendo relación a las dosis y tiempo de administración. La nefrotoxicidad por AINES es muy escasa en personas en buen estado de salud, sin embargo, en pacientes adultos mayores y aquellos con una o más enfermedades pueden desarrollar lo que es una insuficiencia renal aguda. (Batlouni , 2009) A nivel renal las principales complicaciones inducidas por los AINES se revierten con la supresión de estos fármacos. Sin embargo, en presencia de condiciones adversas asociadas, pueden provocar:  Insuficiencia renal aguda.  Necrosis tubular aguda.  Nefritis intersticial o necrosis papilar  Trastornos hidroelectrolíticos. Los AINES amortiguan la liberación de renina la cual está mediada por las prostaglandinas, reduciendo la formación de aldosterona y, como consecuencia, reducen la excreción del ion potasio. (Bejarano, 2006) El grupo de mayor riesgo a sufrir daño renal crónico asociado a analgésicos son las mujeres mayores de 30 años, esto debido a que son el grupo que más sufre de patologías asociadas a dolor crónico y las cuales acuden a la automedicación con AINES, sin medir las consecuencias. INTERACCIONES. Diuréticos: El ibuprofeno ocasionalmente puede disminuir los efectos de los diuréticos e incrementar el riesgo de nefrotoxicidad en pacientes con deshidratación. (Revista Cubana de Farmacia, 2016) Cortico esteroides: En ocasiones aumenta el riesgo de que exista sangrado gástrico. (Revista Cubana de Farmacia, 2016) Otros AINE: El uso irracional de más de un AINE puede aumentar el riesgo de que aparezcan más reacciones adversas. (Revista Cubana de Farmacia, 2016) OTRAS INTERACCIONES. El ibuprofeno y todos los AINES están contraindicados cuando se tiene

6. 6 Universidad Técnica de Machala antecedentes de pólipos nasales y rinitis crónica ya que pueden provocar broncoespasmos en el 5 a 10% de los pacientes que presentan asma. (Bejarano, 2006) BIOEQUIVALENCIA. La entrada de los medicamentos genéricos al mercado, es de interés económico sumamente importante, ya que el costo es más bajo comparado con los medicamentos comerciales, cabe recalcar que en su composición siempre tendrán el mismo principio activo. Por lo que, para exista un reemplazo medicamentos comerciales por genéricos, se deberá tener evidencia científica, es decir, estudios de bioequivalencia que cumplan con los parámetros establecidos para que el medicamento sea seguro y eficaz. (Villalva Rojas, y otros, 2007) CONCLUSIONES. El uso de AINES es usual en la población a nivel mundial y en la mayoría de los casos los obtienen y los administran sin una prescripción médica. Se podría decir que en personas sanas, a dosis y tiempos adecuados, son medicamentos seguros, pero en pacientes con conmorbilidades, a dosis altas, es común el riesgo de aparición de efectos adversos. (Galán, Osorio, López, & Álvarez, 2010) El ibuprofeno al ser uno de los AINES con más estudios realizados es un referente de eficacia y seguridad dentro de lo que corresponde a su grupo de medicamentos. Sin embargo existen evidencias de estudios clínicos realizados sobre el aumento del riesgo cardiovascular con el uso de AINES, particularmente de los inhibidores selectivos de la COX-2, que incluyen aumento del riesgo de infarto del miocardio, accidente cerebrovascular, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal e hipertensión arterial. El riesgo de que estos efectos adversos aparezcan es mayor en pacientes con anamnesis de enfermedad cardiovascular o con alto riesgo para desarrollarla por ello, en estos pacientes, el uso de inhibidores de la COX-2 se debe limitar. El miedo de que una enfermedad hepática o renal preexistente a menudo se agrave conduce al deficiente tratamiento del dolor en pacientes con insuficiencia orgánica de este tipo. En estos casos, la elección del fármaco y su dosis se debe hacer con cuidado. (Batlouni , 2009)

7. 7 Universidad Técnica de Machala RECOMENDACIONES. Se recomienda a los profesionales de salud:  Evitar administrar altas dosis de ibuprofeno a pacientes con enfermedad cardiovascular grave.  Si se va a iniciar un tratamiento a largo plazo y dosis altas con ibuprofeno, se deberán valorar cuidadosamente los factores de riesgo asociados con el paciente. (Batlouni , 2009) Bibliografía Agencia Española de Medicamentos. (24 de Abril de 2015). aemps. Obtenido de aemps.gob.es: https://www.aemps.gob.es/home .htm Batlouni , M. (2009). Antiinflamatorios No Esteroides: Efectos Cardiovasculares, Cerebrovasculares y Renales. Instituto Dante Pazzanese de Cardiologia, 540-541. Bejarano, P. (2006). Ibuprofeno y analgesia. EMB, V, 39. Franch, N. C., & Silva Castro, M. M. (2013). EFECTIVIDAD, SEGURIDAD Y USO DE IBUPROFENO NO SUJETO A PRESCRIPCIÓN MÉDICA. Farmacéuticos Comunitarios, 11. Galán, L., Osorio, A., López, A., & Álvarez, J. (2010). Acciones cardiovasculares del ibuprofeno. Revista Cubana de Investigaciones Biomédicas, III, 331. Garrigós, E. (2017). Utilización de ibuprofeno por los usuarios de la farmacia comunitaria. Farmaceuticos Comunitarios, IX, 35. López, J., & Frías, J. (2012). Sinergia en la analgesia tratada con ibuprofeno y codeína. SEMERGEN. Machado, J. (2013). ESTUDIO FARMACOEPIDEMIOLÓGIC O DE USO DE ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS EN PACIENTES DE ALTO RIESGO CARDIOVASCULAR. Revista Peruana de Medicina Experimental y Salud Pública , 628. Matkovic, S., Valle, G., Galle, M., & Briand, L. (2004). Desarrollo y Validación del Análisis Cuantitativo de Ibuprofeno en Comprimidos por Espectroscopía Infrarroja. Acta Farm. Bonaerense , 527. Oscaona, T., & Lizaraso, F. (2015). Antiinflamatorios no esteroides: seguridad gastrointestinal, cardiovascular y renal. Sociedad de Gastroenterología del Perú, 64. Revista Cubana de Farmacia. (2016). Ibuprofeno . Scielo. Ríos, Á., Pedreros, C., & Fiedler, Ú. (2017). USO DE AINES EN PACIENTES DE ALTO RIESGO DE

8. 8 Universidad Técnica de Machala COMPLICACIONES RENALES. Sociedad Chilena de Nefrología, 6-8. Villalva Rojas, O., Grande Ortiz, M., Ortiz, J., Isasi, J., Yantas, D., & Fiestas, V. (2007). Estudio de bioequivalencia del Ibuprofeno 400 mg Tabletas. Peru Med Exp Salud Publica, 7.

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