Anti Inflamasi

62 %
38 %
Information about Anti Inflamasi
Science

Published on June 28, 2014

Author: RenaiTada

Source: slideshare.net

ANTIINFLAMASI RODHIYAH NUR AKHMAD 26020111130017

OUTLINE  Pengertian Inflamasi  Mekanisme Inflamasi  Antiinflamasi Non Steroid  Parasetamol  Antiinflamasi Steroid

INFLAMASI???  Respon perlindungan pada cedera jaringan yang disebabkan oleh trauma fisik, bahan kimia berbahaya, atau agen mikrobiologi.  Tujuan penggunaan anti inflamasi : inaktivasi atau menghancurkan organisme yang menyerang, menyingkirkan iritan, dan mengatur tahap perbaikan jaringan.  Terjadinya inflamasi diikuti pelepasan mediator inflamasi  Inflamasi meliputi :  Kerusakan mikrovaskular  Peningkatan permeabilitas kapiler  Migrasi leukosit ke jaringan radang  Tanda : tumor, dolor, rubor, kalor, functio laesa

Respon inflamasi terjadi pada tiga tahap yang berbeda: 1. Fase transien akut, ditandai dengan: -vasodilatasi lokal -peningkatan permeabilitas kapiler 2. Fase subakut, yang paling menonjol ditandai dengan: - infiltrasi leukosit dan sel fagosit 3.Fase proliferatif kronis, di mana: - Terjadi jaringan degenerasi dan fibrosis

Senyawa asing Keluarnya mediator inflamasi Kalor, rubor, dolor, tumor, functio laesa • Vasodilatasi • Peningatan permeabilitas kapiler • Migrasi leukosit ke jaringan radang PROSTAGLANDIN Leukotrien, Interleukin, Tumor necrosis factor (TNF), Histamin, Bradikinin, Serotonin, Protease, Collagenase, Elastase Resume

Bagaimana Prostaglandin (mediator nyeri) terbentuk???

Klasifikasi ANTIINFLAMASI NSAID (non steroid antiinflammatory drugs) Steroid antiinflammatory drugs 5-LOX inhibitors and leukotriene receptor antagonists

NSAID (NON STEROID ANTIINFLAMMATORY DRUGS)

OUTLINE  Klasifikasi NSAID  Mekanisme Kerja  Efek samping NSAID  Contoh Obat

NSAID  = AINS (Anti inflamasi non steroid)  Merupakan obat yang digunakan di klinik untuk mengatasi inflamasi  KEY : bekerja menghambat enzim siklooksigenase atau yang lebih kita kenal sebagai “COX”  Terbagi menjadi 2 : non selektif dan selektif penghambat enzim siklooksigenase

ASAM KARBOKSILAT Asam fenamat - as. Mefenamat - meklofenamat As. propionat - Ibuprofen - Ketoprofen - Naproksen Asam salisilat - Aspirin - Diflunisal Asam asetat (fenilasetat dan asam Asetat indol - Diklofenak - Indometasin ASAM ENOLAT Pirazolon - Fenilbutazon Oksikam - Piroksikam - Meloksikam COXIB Celecoxib

Mekanisme Kerja NSAID Cox-1 Cox-2

Perbedaan COX-1 DAN COX-2 Roles of COX-1 and COX-2 Arachidonic acidArachidonic acid COX-2COX-2 PGsPGs Inducible ConstitutiveInducible Constitutive ·· InflammationInflammation ·· PainPain ·· FeverFever COX-1COX-1 “Constitutive”“Constitutive” PGsPGs ·· GI cytoprotectionGI cytoprotection ·· Platelet activityPlatelet activity ·· Renal functionRenal function ·· Renal functionRenal function

Perbedaan COX-1 DAN COX-2  PGs, mostly by COX-1  constitutively expressed in almost all tissues; COX-2  in the brain, kidney, bones, reproductive organs, and some neoplasms  Under normal physiologic conditions, PGs play an essential homeostatic role in cytoprotection of gastric mucosa, hemostasis, renal physiology  In platelets there is only COX-1 exist (converts arachidonic acid to TxA2)  COX-1 predominant in gastric mucosa (source of cytoprotective PGs)  The production of PGs, (inducible COX-2 activity >> COX-1) at sites of inflammation  COX mana yang harusnya dihambat pada keadaan inflamasi???

Efek Samping NSAID

ASPIRIN  = asam asetil salisilat  Merupakan prototype dari obat antiinflamasi

--Mekanisme--

Farmakokinetika  Pada pemberian per oral  salisilat diabsorbsi dg cepat dalam bentuk utuh di lambung dan di sebagian usus halus bagian atas  Metil salisilat diabsorpsi dengan cepat melalui kulit  Absorbsi rektal salisilat lambat dan tidak sempurna  Salisilat (kecuali diflusinal) mudah menembus sawar darah otak dan plasenta  Biotransformasi salisilat terjadi di banyak jaringan, terutama di mikrosom dan mitokondria hati  Salisilat diekskresi dalam bentuk metabolitnya terutama melalui ginjal, sebagian mell keringat dan empedu

Farmakokinetika Meningkatnya waktu paruh (waktu dari setengah efek maksimum) t1/2  karena enzim untuk glycine dan konjungasi glucuronide menjadi saturated (jenuh)

Penggunaan Klinik Antipiretik : Dewasa :325-650 mg p.o tiap 3-4 jam Anak2 : 15-20 mg/kgBB tiap 4-6 jam Analgesik : u/ nyeri tidak spesifik, msl : sakit kepala, nyeri haid, neuralgia & mialgia (dosis sama dg antipiretik) Demam rematik akut : Dewasa : 5-8 g/hari, diberikan 1,0 g/kali Anak : 100-125 mg/Kg BB tiap 4-6 jam selama seminggu, stlh itu tiap minggu diturunkan sd 60 mg/KgBB Reumatoid Artritis : 3,6-5,4 g/hari pd 3-4 dosis terbagi Penggunaan lain : mencegah thrombus koroner dan thrombus vena (dosis kecil  80-100 mg)

Efek Samping??? ① Saluran pencernaan : iritasi GI, mual, muntah ② Darah : perpanjangan wkt pendarahan ③ Pernapasan : depresi pernapasan pd dosis toksik ④ Hipersensitivitas : urtikaria, bronkokonstriksi ⑤ Sindrom Reye

PARASETAMOL

OUTLINE  Mekanisme Kerja  Perbedaan dengan NSAID  Metabolisme Parasetamol

Karakteristik • Acetaminophen (parasetamol (PCT), N-asetil-p- aminofenol, Tylenol, others) adalah metabolit aktif phenacetin • Inhiditor lemah COX-1 dan COX-2 inhibitor, PCT dapat menghambat enzim ketiga, COX-3, dalam sistem saraf pusat (COX-3 tampaknya menjadi produk sambatan varian dari COX-1 gen) • Indikasi  Mempunyai efek analgesik dan antipiretik yang setara dengan asetosal, namun efek anti-inflamasinya rendah  Digunakan untuk pasien yang kontraindikasi dengan aspirin (cth : pasien dengan keluhan saluran cerna, hipersensitivitas thd asetosal)  Antipiretik pilihan untuk anak-anak

Farmakokinetika  Dosis : Nyeri akut dan demam dapat diobati secara efektif dengan 325-500 mg empat kali sehari dan secara proporsional lebih sedikit untuk anak-anak.  Farmakokinetik :  Cepat dan sempurna diabsorbsi dari saluran cerna  T ½ plasma = 1-3 jam  Mengalami metabolisme oleh enzim mikrosomal hati menjadi bentuk glukoronida dan metabolit sulfat yang tidak aktif  Sebagian asetaminofen dihidroksilasi menjadi N-asetil benzoquinomeinin (NAPQI) yang toksik terhadap ginjal dan hati. Pada dosis normal NAPQI bereaksi dengan grup sulfhidril glutation membentuk substansi nontoksik

Metabolism of paracetamol to hepatotoxic (keracunan hati) metabolites (NABQI etc.) (GSH – glutathione; SG – glutathione moiety) Daily dose > 7.5 g Hepatotoxicity  Nephrotoxicity NABQI NB: Acetylcysteine and GSH contain –SH groups. Basic & Clinical Pharmacology – 10th Ed. (2007)

Rang et al. Pharmacology – 6th Ed. (2007)

Celecoxib  Inhibisi COX-2  time dependent & reversible  Celecoxib cepat diserap, mencapai kadar puncak dalam 3 jam  Efek samping : sakit kepala, dyspepsia, diare, dan nyeri perut  Kontraindikasi pada pasien yg alergi sulfonamid  Efektif untuk pengobatan reumatois artritis & osteoartritis

Asam propionat  Obat yg termasuk kelas ini : - Ibuprofen - Ketoprofen - Flurbiprofen - Naproksen - Oksaprozin - Fenoprofen  Mempunyai aktivitas anti inflamasi, analgesik, dan anti piretik  Bekerja sebagai penghambat reversibile cox  Prioritas dalam terapi rematoid dan osteoartritis kronik karena mempunyai efek terhadap saluran cerna yang cukup kecil

Ibuprofen  Efek inflamasi  Dosis 2400 mg sehari ibuprofen = 4 g aspirin  Diabsorpsi baik pada pemberian per oral dan terikat dengan albumin serum  Metabolisme : hepatik, ekskresi : ginjal  Efek samping : iritasi GI  dispepsia & pendarahan (<aspirin)  Kontraindikasi : pasien dg nasal polip, angiodema, reaksi bronchospastic yg disebabkan aspirin

Naproxen  naphthylpropionic acid derivative  nonselective COX inhibitor  effective for the usual rheumatologic indications and is available both in a slow-release formulation and as an oral suspension  Adverse effect : upper gastrointestinal bleeding

Asam Indolasetat  Meliputi :  Indometasin  Sulindak  Etodolak  Mempunyai aktivitas anti inflamasi, analgesik, dan antipiretik  Bekerja sebagai penghambat cox secara reversibel  Umumnya tidak digunakan sebagai obat demam

Indometasin  Poten inhibitor COX nonselektif, kemungkinan juga menghambat fosfolipase A dan C, mengurangi migrasi neutrofil dan mengurangi proliferasi sel T dan B  Indikasi : reumatik, gout, dan spondilitis ankilosa  Cepat dan hampir sempurna diserap pd pemakaian oral, metabolisme oleh hati dan dieksresi di ginjal  Efek samping : GI (nyeri perut, diare, pendarahan GI, pankreatitis), nyeri kepala, mual & muntah, anoreksia

Sulindak  Pro drug  Metabolisme hati meghasilkan : sulfida (bentuk aktif)  Digunakan : artritis rematoid, spondilitis ankilosa, osteoartritis, & gout akut  Efek samping : sama dengan indometasin ttp lebih ringan

Derivat Oksikam  Yg termasuk dalam golongan ini adalah Piroksikam dan Meloksikam  Piroksikam : nonselective COX inhibitor  konsentrasi tinggi : menghambat migrasi polymorphonuclear leukocyte, mengurangi produksi oksigen radikal, menghambat fungsi limfosit  Digunakan untuk pengobatan artritis rematoid (RA), ankylosing spondylitis, dan osteoartritis  Mempunyai waktu paruh yang panjang  Diekskresikan dalam urin  Meloxicam  inhibisi COX-1 & COX-2, tetapi lebih cenderung berikatan dengan COX-2  iritasi GI ↓ < piroksikam

Fenamat  Asam mefenamat dan meklofenamat  Bekerja dengan menghambat cox dan fosfolipase A2  Asam mefenamat mempunyai aksi sentral dan perifer  Cepat diabsorbsi dan memepunyai durasi efek yang singkat  Efek samping : gastrointestinal side effects at therapeutic doses (diare), anemia hemolitik (jarang)  Kontraindikasi untuk pasien dengan riwayat penyakit gastrointestinal

Fenilbutazon  Mempunyai efek anti inflamasi yang kuat tapi aktivitas analgesik dan antipiretiknya lemah  Penggunaan terapi : terapi jangka pendek pada gout akut dan artritis rematoid  Farmakokinetik :  cepat & lengkap diabsorbsi stlh pemberian oral & rektal  Oksifenbutazon = metabolit aktif  menyokong obat induk  Terikat luas dg plasma  dapat menggantikan tempat warfarin, obat2 hipoglikemik oral & sulfonamid  paningkatan fraksi bebas obat  Efek samping : mual muntah, gangguan GI, ruam kulit, edema, anemia apalstik agranulositosis

Diklofenak  Penghambat siklo oksigenase  Digunakan untuk pengobatan jangka panjang artritis rematoid, spondilitis ankilosa, dan osteoartritis  Lebih poten dibandingkan indometasin dan naproksen  Bertumpuk pada cairan sinovial  Diekskresi melalui urine  Efek samping :gangguan GI (pendarahan & ulcerasi)

Any question?

Add a comment

Related presentations

How organisms adapt and survive in different environment.

Aplicación de ANOVA de una vía, modelo efectos fijos, en el problema de una empres...

Teori pemetaan

Teori pemetaan

November 10, 2014

learning how to mapping

Libros: Dra. Elisa Bertha Velázquez Rodríguez

Materi pelatihan gis

Materi pelatihan gis

November 10, 2014

learning GIS

In this talk we describe how the Fourth Paradigm for Data-Intensive Research is pr...

Related pages

Anti Inflamasi - Scribd - Read books, audiobooks, and more

Efek anti-inflamasi yang dihasilkan oleh infus rimpang temu putih di sebabkan oleh zat kurkumin yang terkandung didalam rimpang temu putih.
Read more

10 Makanan anti inflamasi | merdeka.com

Let's be smart. Salmon, ikan yang memberi nutrisi kolesterol baik sekaligus meredakan inflamasi dan menyembuhkan inflamasi.
Read more

Sehat Sejahtera Bersama: Anti Inflamasi

Aktivitas Propolis sebagai Anti-inflamasi. Catatan dari WIKIPEDIA: “Peradangan (Latin, inflammare, untuk dibakar) adalah bagian dari respon biologi ...
Read more

Antiinflamasi

AINS (Anti-Inflamasi Non-Steroid) berkhasiat analgetis, antipiretis, serta anti radang (antiflogistis), dan sering sekali ...
Read more

Anti Inflamasi - Scribd - Read books, audiobooks, and more

LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI OBAT ANTIINFLAMASI. Disusun oleh : Desti Rizkia Nur Annisa - NIM : 3311101093 Andini Gianisa Utami - NIM : 3311101101 Annisa ...
Read more

Radang - Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas

Radang atau inflamasi adalah satu dari respon utama sistem kekebalan terhadap infeksi dan iritasi. Inflamasi distimulasi oleh faktor kimia (histamin, ...
Read more

Seputar Farmasi: Obat Anti-inflamasi Nonsteroid

Obat anti-inflamasi nonstreoid (OAINS) merupakan kelompok obat yang paling banyak dikonsumsi di seluruh dunia untuk mendapatkan efek analgetika ...
Read more